Ампициллин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Ампициллин

Ампициллин — «старичок» в ряду полусинтетических пенициллинов, эффективность которого по отношению к объектам микомира позволяет активно использовать его и в наши дни. Это антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным эффектом, т.е.

он не тормозит рост и развитие бактерий, как это делают бактериостатические препараты, а начисто уничтожает их.

Механизм действия ампициллина заключается в следующем: он ингибирует транспептидазу (фермент, участвующий в синтезе белка), препятствует образованию пептидных связей и вмешивается в финальный этап синтеза пептидогликана клеточной мембраны делящейся бактерии, вызывая ее гибель.

Список объектов пристального внимания ампициллина получится довольно объемным. Препарат проявляет активность в отношении самого широкого спектра грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus faecalis, Listeria spp.,) и грамотрицательных (Escherichia coli, Salmonella spp.

, Yersinia multocida, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,) бактерий. Следует упомянуть и микроорганизмы, в отношении которых ампициллин бессилен: это все штаммы Pseudomonas aeruginosa, пенициллиназообразующие штаммы Staphylococcus spp.

, большинства штаммов Proteus vulgaris, Enterobacter spp.

, Klebsiella spp.

Формы выпуска ампициллина предусматривают его как пероральное, так и парентеральное введение. В первом случае это таблетки и капсулы, во втором — порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Инъекционная форма ампициллина используется преимущественно при тяжело протекающих инфекциях или при инфекциях средней тяжести. Так, при менингите ежесуточно вводится по 14 г препарата за 6-8 внутримышечных инъекций, при гонококковом уретрите — дважды по 0,5 г в течение одного дня.

Обратите внимание

Сам раствор готовят на аптечной воде для инъекций (раствор для внутривенного введения допускается готовить на физрастворе). Длительность лечения определяется тяжестью и характером протекания заболевания и может варьироваться от 5 дней до нескольких месяцев.

Стандартная доза ампициллина для внутреннего применения — 0,25 г 4 раза в сутки, принимаемая за полчаса-час до еды. Максимальная суточная доза составляет 3 г. При курсовом (не разовом) приеме препарата рекомендуется контролировать состояние печени, почек и кроветворных органов.

При хронических инфекциях необходимо периодически сменять антибактериальное средство во избежание развития суперинфекции за счет роста нечувствительных к ампициллину микроорганизмов.

Дозировка ампициллина

Ампициллина тригидрат

Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4-6 ч (независимо от приема пищи) по 2-4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.

Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях — 150-200 мг/кг), на 4-6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6-15 дней и более.

Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12-24 ч.

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.

Взрослым вводят по 250-500 мг каждые 4-6 ч, в сутки-1-3 г, а при тяжелых заболеваниях — до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.

Детям назначают в суточных дозах:

• новорожденным-100 мг/кг,
• старшего возраста — 50 мг/кг,
• при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.

В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5-3 мл, а для внутривенного струйного — в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.

Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3-5 мин. При бактериальном эндокардите , менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.

Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6-8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях — до 2-3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.

Ампициллин от чего помогает

Ампициллин — недорогой полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Имеет весьма широкий спектр воздействия. Препарат обладает бактерицидными свойствами. Он подавляет синтезирование стенок клеток бактерий. Превосходно справляется с грамположительными или же грамотрицательными бактериями. Однако совершенно бесполезен против бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Медикамент устойчив к кислоте, поэтому не разрушается в желудке и полностью усваивается организмом. Пик концентрации в организме наступает спустя 2 часа после приема препарата. На рынок поставляется медикамент в трех формах: порошок для суспензии, порошок для инъекции, таблетки. Условия хранения предполагают сухое место, недоступное для солнечных лучей.

Порошок для суспензии или же таблетки стоит содержать при температуре в диапазоне 15-25 градусов Цельсия. Порошок для приготовления инъекций стоит держать при температуре, не превышающей 20 градусов Цельсия. Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике или в условиях комнатной температуры примерно 8 дней.

Раствор для инъекции необходимо применять незамедлительно после приготовления, их дальнейшее хранение невозможно.

Данный антибиотик отлично справляется с рядом бактерий, уязвимых к ампициллину. Препарат помогает в лечении заболеваний:

• дыхательной системы (воспаление бронхов — бронхит, воспаление легких — пневмония, абсцесс в легком — абсцедирующая пневмония и другие);
• ангины (тонзиллит — воспаление элементов лимфатического кольца глотки, зачастую миндалин, стрепто- или стафилококками);
• желчевыводящих путей (воспаление желчного пузыря или желчных протоков и другие);
• мочевыводящих путей (воспаление почечных лоханок, канальцевой системы в почке, мочевого пузыря и другие);
• системы ЖКТ (сальмонеллоносительство);
• гинекологических;
• поражающих кожу или же мягкие ткани;
• гонорее;
• бактериальном менингите;
• эндокардитом;
• ревматизмом;
• и других.

Не стоит принимать препарат людям, имеющим аллергию на пенициллин или другие компоненты препарата. Также невозможен прием внутривенно и внутримышечно больными, страдающими сильными проблемами функционирования печени.

Как и сколько принимать Ампициллин

Дозировка всегда устанавливается только лишь лечащим врачом после определения тяжести протекания болезни, положения инфекции и индивидуальных реакций пациента на препарат.

Если препарат выписан для лечения грамположительных бактерий, то Ампициллин обычно принимают примерно пол грамма раз в шесть часом.

Если грамотрицательных или в случаях заболевания, вызванного энтерококком — от трех до шести грамм в сутки разделить на 6 приемов.

Детям препарат стоит давать суточную дозу в расчете на один килограмм от 60 до 90 мг. Если масса ребенка меньше 20 кг — стоит рассчитывать суточную дозу в 25 мг на килограмм.

Принимается медикамент в 4 приема. Продолжительность курса устанавливается врачом и может изменяться в случае изменения состояния больного.

Рекомендуется принимать таблетки спустя пол часа после приема пищи.

При внутривенном или внутримышечном введении устанавливается разовая доза в промежутке от 0,25 до 0,5 г, суточная — от одного до трех грамма. Если состояние больного тяжелое — можно увеличить суточный прием до 9 г или даже больше только после рекомендации врача.

Препарат может вызывать аллергические проявления в виде зуда, сыпи, отека Квинке и других. Редко — может вызывать анафилаксию.

• Прием медикамента может нарушать работу ЖКТ и вызывать диарею, тошноту, глоссит, рвоту, стоматит, дисбактериоз в кишечнике, увеличение активности трансаминаз печени.
• Лекарство может влиять на кроветворение, тем самым иногда возможны снижение концентрации гемоглобина в крови, понижение числа лейкоцитов в крови, понижение числа тромбоцитов в крови.
• Может приводить к развитию в полости рта и в вагине грибка кандиды (кандидоз).

Особые указания

Стоит осторожно принимать препарат при одновременном приеме совместно с десенсибилизирующими лекарствами при бронхиальной астме, аллергиях или сенной лихорадке.

При продолжительном приеме Ампициллина стоит регулярно проводить контроль работы почек и печени. Также необходимо постоянное наблюдение за изменениями в картине периферической крови.

1. При приеме пациентами, страдающими почечной недостаточностью, высоких доз медикамента, может возникать сильное токсическое воздействие на ЦНС.
2. При лечении сепсиса, препарат может вызвать реакцию Герксгеймера.
3. У слабых пациентов при приеме препарата может развиться суперинфекция, которая будет устойчива к антибиотикам.
4. Предусмотрительно принимать совместно с Ампициллином витамины С и группы В, а также леворин или нистатин, в качестве профилактики кандидоза.

Применение с другими лекарствами

• Бробенецид повышает угрозу токсического воздействия Ампициллина.
• Аллопуринол повышает возможность возникновения сыпи на коже.
• Препарат снижает действие эстрогеносодержащих противозачаточных.
• Повышает свойства антикоагулянтов и других антибиотиков.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции, инфекций мочевыделительной системы, холангита и холецистита. Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония, бронхит, отит, синусит), менингита, эндокардита (в сочетании с Гентамицином), кишечных инфекций (шигеллез)

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + Сульбактам (препарат Уназин, Сультасин и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

Особые указания

Ампициллин с осторожностью применяется при одновременном приеме десенсибилизирующих средств на фоне бронхиальной астмы, сенной лихорадки, прочих аллергических реакций. Другие указания:

1. Во время лечения у пациентов контролируют состояние крови.
2. Коррекция дозы происходит при печеночной и почечной недостаточности.
3. Если на фоне лечения препаратом появляется аллергия, терапия отменяется, назначается прием десенсибилизирующих средств.
4. У ослабленных болезнью пациентов длительный прием лекарства может вызвать суперинфекцию.
5. При повышенной чувствительности к пенициллинам на фоне терапии Ампициллином возможны аллергические реакции с прочими антибиотиками бета-лактамной группы.
6. Если при лечении появилась легкая диарея, нельзя лечить ее противодиайреными медикаментами, снижающими перистальтику кишечника. Разрешено использовать аттапульгит- или каолинсодержащие лекарства. При тяжелой диарее прием препарат отменяется, следует обратиться к врачу.
7. Со времени исчезновения признаков заболевания терапия продолжается еще 2-3 суток.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению Ампициллина не содержит информации о его совместимости с алкоголем, но врачи не рекомендуют во время лечения принимать спиртные напитки. Этанол может привести к появлению или усилению побочных эффектов, снижению концентрации активного вещества в тканях и эффективности антибиотикотерапии. Такое действие связано с нарушением системы активации цитохрома под воздействием этилового спирта и подавлением активности ферментов. Одновременно понижается синтез глюкуроновой кислоты, необходимой для связывания токсинов и метаболитов.