Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается в 1961, когда он впервые был внедрён в массовое использование британской компанией Beechem.
Ампициллин
Ампициллин — «старичок» в ряду полусинтетических пенициллинов, эффективность которого по отношению к объектам микомира позволяет активно использовать его и в наши дни. Это антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным эффектом, т.е.
он не тормозит рост и развитие бактерий, как это делают бактериостатические препараты, а начисто уничтожает их.
Механизм действия ампициллина заключается в следующем: он ингибирует транспептидазу (фермент, участвующий в синтезе белка), препятствует образованию пептидных связей и вмешивается в финальный этап синтеза пептидогликана клеточной мембраны делящейся бактерии, вызывая ее гибель.
Список объектов пристального внимания ампициллина получится довольно объемным. Препарат проявляет активность в отношении самого широкого спектра грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus faecalis, Listeria spp.,) и грамотрицательных (Escherichia coli, Salmonella spp.
, Yersinia multocida, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,) бактерий. Следует упомянуть и микроорганизмы, в отношении которых ампициллин бессилен: это все штаммы Pseudomonas aeruginosa, пенициллиназообразующие штаммы Staphylococcus spp.
, большинства штаммов Proteus vulgaris, Enterobacter spp.

, Klebsiella spp.
Формы выпуска ампициллина предусматривают его как пероральное, так и парентеральное введение. В первом случае это таблетки и капсулы, во втором — порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Инъекционная форма ампициллина используется преимущественно при тяжело протекающих инфекциях или при инфекциях средней тяжести. Так, при менингите ежесуточно вводится по 14 г препарата за 6-8 внутримышечных инъекций, при гонококковом уретрите — дважды по 0,5 г в течение одного дня.
Обратите внимание
Сам раствор готовят на аптечной воде для инъекций (раствор для внутривенного введения допускается готовить на физрастворе). Длительность лечения определяется тяжестью и характером протекания заболевания и может варьироваться от 5 дней до нескольких месяцев.
Стандартная доза ампициллина для внутреннего применения — 0,25 г 4 раза в сутки, принимаемая за полчаса-час до еды. Максимальная суточная доза составляет 3 г. При курсовом (не разовом) приеме препарата рекомендуется контролировать состояние печени, почек и кроветворных органов.
При хронических инфекциях необходимо периодически сменять антибактериальное средство во избежание развития суперинфекции за счет роста нечувствительных к ампициллину микроорганизмов.
Дозировка ампициллина
Ампициллина тригидрат
Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4-6 ч (независимо от приема пищи) по 2-4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.
Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях — 150-200 мг/кг), на 4-6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6-15 дней и более.
Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12-24 ч.
Ампициллина натриевая соль
Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.
Взрослым вводят по 250-500 мг каждые 4-6 ч, в сутки-1-3 г, а при тяжелых заболеваниях — до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.
- AMPICILLIN таблетки …
- Ампициллин, 250 мг, таблетки, 10 шт …
- Пенициллин: инструкция по применению …
- Ампициллин: инструкция по применению и …
- Ампициллин-КМП 0,25 г таблетки №20 …
Детям назначают в суточных дозах:
- новорожденным-100 мг/кг,
- старшего возраста — 50 мг/кг,
- при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.
В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.
Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5-3 мл, а для внутривенного струйного — в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.
Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3-5 мин. При бактериальном эндокардите , менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.
Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6-8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях — до 2-3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.
Ампициллин от чего помогает
Ампициллин — недорогой полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Имеет весьма широкий спектр воздействия. Препарат обладает бактерицидными свойствами. Он подавляет синтезирование стенок клеток бактерий. Превосходно справляется с грамположительными или же грамотрицательными бактериями. Однако совершенно бесполезен против бактерий, продуцирующих пенициллиназу.
Медикамент устойчив к кислоте, поэтому не разрушается в желудке и полностью усваивается организмом. Пик концентрации в организме наступает спустя 2 часа после приема препарата. На рынок поставляется медикамент в трех формах: порошок для суспензии, порошок для инъекции, таблетки. Условия хранения предполагают сухое место, недоступное для солнечных лучей.
Порошок для суспензии или же таблетки стоит содержать при температуре в диапазоне 15-25 градусов Цельсия. Порошок для приготовления инъекций стоит держать при температуре, не превышающей 20 градусов Цельсия. Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике или в условиях комнатной температуры примерно 8 дней.
Раствор для инъекции необходимо применять незамедлительно после приготовления, их дальнейшее хранение невозможно.
Данный антибиотик отлично справляется с рядом бактерий, уязвимых к ампициллину. Препарат помогает в лечении заболеваний:
- дыхательной системы (воспаление бронхов — бронхит, воспаление легких — пневмония, абсцесс в легком — абсцедирующая пневмония и другие);
- ангины (тонзиллит — воспаление элементов лимфатического кольца глотки, зачастую миндалин, стрепто- или стафилококками);
- желчевыводящих путей (воспаление желчного пузыря или желчных протоков и другие);
- мочевыводящих путей (воспаление почечных лоханок, канальцевой системы в почке, мочевого пузыря и другие);
- системы ЖКТ (сальмонеллоносительство);
- гинекологических;
- поражающих кожу или же мягкие ткани;
- гонорее;
- бактериальном менингите;
- эндокардитом;
- ревматизмом;
- и других.
Не стоит принимать препарат людям, имеющим аллергию на пенициллин или другие компоненты препарата. Также невозможен прием внутривенно и внутримышечно больными, страдающими сильными проблемами функционирования печени.
Как и сколько принимать Ампициллин
Дозировка всегда устанавливается только лишь лечащим врачом после определения тяжести протекания болезни, положения инфекции и индивидуальных реакций пациента на препарат.
Если препарат выписан для лечения грамположительных бактерий, то Ампициллин обычно принимают примерно пол грамма раз в шесть часом.
Если грамотрицательных или в случаях заболевания, вызванного энтерококком — от трех до шести грамм в сутки разделить на 6 приемов.
Детям препарат стоит давать суточную дозу в расчете на один килограмм от 60 до 90 мг. Если масса ребенка меньше 20 кг — стоит рассчитывать суточную дозу в 25 мг на килограмм.
Принимается медикамент в 4 приема. Продолжительность курса устанавливается врачом и может изменяться в случае изменения состояния больного.
Рекомендуется принимать таблетки спустя пол часа после приема пищи.
При внутривенном или внутримышечном введении устанавливается разовая доза в промежутке от 0,25 до 0,5 г, суточная — от одного до трех грамма. Если состояние больного тяжелое — можно увеличить суточный прием до 9 г или даже больше только после рекомендации врача.
Препарат может вызывать аллергические проявления в виде зуда, сыпи, отека Квинке и других. Редко — может вызывать анафилаксию.
- Прием медикамента может нарушать работу ЖКТ и вызывать диарею, тошноту, глоссит, рвоту, стоматит, дисбактериоз в кишечнике, увеличение активности трансаминаз печени.
- Лекарство может влиять на кроветворение, тем самым иногда возможны снижение концентрации гемоглобина в крови, понижение числа лейкоцитов в крови, понижение числа тромбоцитов в крови.
- Может приводить к развитию в полости рта и в вагине грибка кандиды (кандидоз).
Особые указания
Стоит осторожно принимать препарат при одновременном приеме совместно с десенсибилизирующими лекарствами при бронхиальной астме, аллергиях или сенной лихорадке.
При продолжительном приеме Ампициллина стоит регулярно проводить контроль работы почек и печени. Также необходимо постоянное наблюдение за изменениями в картине периферической крови.
- При приеме пациентами, страдающими почечной недостаточностью, высоких доз медикамента, может возникать сильное токсическое воздействие на ЦНС.
- При лечении сепсиса, препарат может вызвать реакцию Герксгеймера.
- У слабых пациентов при приеме препарата может развиться суперинфекция, которая будет устойчива к антибиотикам.
- Предусмотрительно принимать совместно с Ампициллином витамины С и группы В, а также леворин или нистатин, в качестве профилактики кандидоза.
Применение с другими лекарствами
- Бробенецид повышает угрозу токсического воздействия Ампициллина.
- Аллопуринол повышает возможность возникновения сыпи на коже.
- Препарат снижает действие эстрогеносодержащих противозачаточных.
- Повышает свойства антикоагулянтов и других антибиотиков.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы).
Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции, инфекций мочевыделительной системы, холангита и холецистита. Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония, бронхит, отит, синусит), менингита, эндокардита (в сочетании с Гентамицином), кишечных инфекций (шигеллез)
Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + Сульбактам (препарат Уназин, Сультасин и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.
- Ампициллин | Нефротический синдром …
- Ампициллин: инструкция к препарату …
- Ампициллин: инструкция по применению и …
- Ампициллина тригидрат таб. 250мг №20 …
- Ампициллин: инструкция, аналоги …
Фармакокинетика
Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.
Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.
Особые указания
Ампициллин с осторожностью применяется при одновременном приеме десенсибилизирующих средств на фоне бронхиальной астмы, сенной лихорадки, прочих аллергических реакций. Другие указания:


- Во время лечения у пациентов контролируют состояние крови.
- Коррекция дозы происходит при печеночной и почечной недостаточности.
- Если на фоне лечения препаратом появляется аллергия, терапия отменяется, назначается прием десенсибилизирующих средств.
- У ослабленных болезнью пациентов длительный прием лекарства может вызвать суперинфекцию.
- При повышенной чувствительности к пенициллинам на фоне терапии Ампициллином возможны аллергические реакции с прочими антибиотиками бета-лактамной группы.
- Если при лечении появилась легкая диарея, нельзя лечить ее противодиайреными медикаментами, снижающими перистальтику кишечника. Разрешено использовать аттапульгит- или каолинсодержащие лекарства. При тяжелой диарее прием препарат отменяется, следует обратиться к врачу.
- Со времени исчезновения признаков заболевания терапия продолжается еще 2-3 суток.



Совместимость с алкоголем
Инструкция по применению Ампициллина не содержит информации о его совместимости с алкоголем, но врачи не рекомендуют во время лечения принимать спиртные напитки. Этанол может привести к появлению или усилению побочных эффектов, снижению концентрации активного вещества в тканях и эффективности антибиотикотерапии. Такое действие связано с нарушением системы активации цитохрома под воздействием этилового спирта и подавлением активности ферментов. Одновременно понижается синтез глюкуроновой кислоты, необходимой для связывания токсинов и метаболитов.